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畜牧人

標(biāo)題: 幾種新型藥用輔料的應(yīng)用情況分析 [打印本頁]

作者: qiuhao521 時間: 2009-3-9 16:44
標(biāo)題: 幾種新型藥用輔料的應(yīng)用情況分析
幾種新型藥用輔料的應(yīng)用情況分析
   毋庸置疑，新型藥用輔料的應(yīng)用對于藥物制劑性能的改良，生物利用度的提高及藥物的緩、控釋等都有非常顯著的作用，因此，藥用輔料的更新?lián)Q代越來越成為藥劑工作者關(guān)注的焦點。隨著有關(guān)方面的研究增多，各種新型藥用輔料不斷問世，并在實踐中得以廣泛應(yīng)用。下面筆者介紹幾種新型藥用輔料的應(yīng)用情況。
   甲殼素（甲殼質(zhì)）它是一種含氨基多糖的天然高分子物質(zhì)，廣泛存在于海洋生物如蝦、蟹等甲殼中，資源豐富。甲殼素經(jīng)化學(xué)修飾能生成多種衍生物，如其部分脫乙酰化可得甲殼胺，也是重要的藥用輔料。甲殼素完全脫乙酰化得到殼聚糖，同樣是一種很有應(yīng)用價值的藥用輔料。

   片劑甲殼胺既可作為粉未直接壓片的輔料，且具有極優(yōu)良的特性，又可用于藥物控、緩釋給藥系統(tǒng)。如常用輔料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入甲殼胺，可降低休止角而改善混合粉未的流動性。將甲殼胺與乳糖、鹽酸心得安混合直接壓片，溶出實驗結(jié)果表明，屬零級釋放。有人采用氣相色譜法研究了10名男性健康志愿者隨機(jī)單劑量口服市售和以甲殼胺為輔料的硝苯地平片后發(fā)現(xiàn)，后者與前者相比，其生物利用度為151. 8%，顯著提高了硝苯地平的生物利用度，明顯改善了藥物吸收。直接粉未壓片所形成的片劑，其外部包上發(fā)泡的殼聚糖膜，可制成緩釋胃漂浮片。也可將藥物（鹽酸心得安）與殼聚糖、乳糖等混合直接壓片，制成緩釋片。以殼聚糖的醋酸水溶液為結(jié)合劑制備的阿司匹林顆粒，用濕法壓片所成的片劑在人工胃、腸液中均顯示緩釋性。另外，用甲殼胺、卡波姆－－934P和檸檬酸的水合膠體骨架系統(tǒng)制備的茶堿控釋片，當(dāng)甲殼胺用量超過片重50%時，可形成非溶蝕型骨架片；當(dāng)其用量小于33%時，可形成快速骨架片；當(dāng)其用量小于10%時，可作崩解劑。

   微球、微囊用乳化交聯(lián)、噴霧干燥、沉淀/凝聚等方法可制備殼聚糖微球，它具有控釋作用和增加藥物靶向性的特點。如制備的胰島素微球近似于恒速釋放胰島素，釋放可達(dá) 80小時。靜脈注射微球，粒徑小于1．4微米者全部通過肺循環(huán)，7～4微米的微球主要停胺微球，藥物包封率隨著甲殼胺含量的增加而顯著增加。同樣，用殼聚糖、三聚磷酸鈉等輔料，可制備藥物微膠囊，如在茶堿20克和三聚磷酸鈉6克中，緩緩加入乙酸乙酯200毫升、水 22～28毫升，制成能過3號篩的微粒，取其3克加入殼聚精的稀鹽酸溶液中，微粒被包上膠囊而成微囊，具有緩釋作用。

   此外，甲殼胺及其衍生物還可制成凝膠劑、生物黏附劑、傷口愈合劑等，可利用其膠體及成膜性達(dá)到不同的制劑效果。另外，它還有促進(jìn)難溶性藥物溶出及促進(jìn)吸收作用，如苯妥英鈉添加殼聚精，能提高藥物溶出性7～8倍。灰黃霉素與甲殼胺（或殼聚糖）以1：2的比例混合后，在球磨機(jī)上粉碎24小時，藥物溶出性比不處理要提高2～3倍。

   卡波姆（Carbomer）它是丙烯酸與烷基蔗糖交聯(lián)而成的一族丙烯酸聚合物。它們易溶于水，形成酸性膠體，在pH值為6～10時，卡波姆凝膠粘度最大。加入無機(jī)或有機(jī)堿如三乙醇胺，可中和成透明且稠厚的凝膠，是無毒、無刺激性且與皮膚有良好的耦合性的基質(zhì)。它們可分為低、中、高多種粘度的不同型號，我國已有藥用標(biāo)準(zhǔn)，可作為片劑的粘合劑和軟膏、霜劑的增稠劑及其它藥物制劑的賦形劑。使用時應(yīng)注意，粘度型號后標(biāo)有“P”字的可作為內(nèi)服制劑輔料應(yīng)用。

   利用卡波姆溶液在pH值為6～12時可膠凝成穩(wěn)定的水凝膠的特性，選其為主要基質(zhì)，用于半固體制劑制備，取得滿意效果。其具有釋藥快、無油膩性、易涂展、對皮膚及粘膜無刺激性、能與水溶液混合并能吸收組織滲出液、有利于分泌物排出等特點，特別適合于治療療脂溢性皮膚病。如甲氨蝶吟凝膠劑用于治療銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎取得了良好的治療效果，還有卡波姆基質(zhì)硫磺軟膏也可顯著提高硫磺的治療作用。

   由于卡波姆為質(zhì)輕、吸濕性強(qiáng)的粉未，在乙醇中溶脹后具有較強(qiáng)的延展性和與皮膚良好的耦合性，而可成為優(yōu)質(zhì)的涂膜劑成膜材料。如可制成水楊酸、酮康唑、地塞米松涂膜劑，各制劑性質(zhì)穩(wěn)定，且不含可見固態(tài)成分，常溫時密封儲藏度不變，易涂展，涂后快速干燥，薄膜具有良好的附著性、均勻性，且易洗脫，不污染衣物。

   另外，卡波姆也可作為片劑的粘合劑與包衣材料和藥品的緩釋材料，還可作為乳化劑、助懸劑、凝膠劑及栓劑的制劑基質(zhì)。

   月桂氮，酮（Azone） Azone作為一種能夠加快藥物透皮吸收速度而對皮膚不造成嚴(yán)重刺激和損害的透皮促進(jìn)劑而受到廣泛關(guān)注和應(yīng)用。現(xiàn)代藥劑學(xué)研究認(rèn)為。透皮給藥不僅要起到局部治療作用，而且要經(jīng)皮膚給藥發(fā)揮全身治療作用，Azone的開發(fā)利用使這一設(shè)想變?yōu)楝F(xiàn)實。如氨茶堿口服有80%～90%經(jīng)肝臟代謝失活，其注射劑肌注由于可引起局部紅腫、疼痛而極少使用，靜滴過快或濃度過高（血濃＞5微克/毫升）可強(qiáng)烈興奮心臟，引起心悸、心率失常等。而采用Azone制備氨茶堿透皮乳劑（O/W），局部外敷可有效治療氣管炎。有人觀察不同濃度Azone對氨茶堿小鼠離體皮膚滲透性影響后發(fā)現(xiàn)，不同濃度Azone的氨茶堿乳膏均能增加藥物的皮膚穿透性。有人測定丙嗪中的Azone，結(jié)果證明，含Azone0.5%～3.0%的與不含 Azone的丙嗪擦劑間的透皮吸收有顯著差異（P＜0.05），而最后確定為，含0.5%Azone最佳。另外， Azone對替硝唑、氟康唑的促透皮吸收及角膜滲透性也證明其具有顯著促滲作用。有人對81種不同種類化學(xué)藥品和天然藥物的Azone促滲作用進(jìn)行驗證后證明：①Azone對不同藥物透皮吸收的影響不同，對水溶性藥物有不同程度的促滲作用，而對一些脂溶性較強(qiáng)的藥物作用不明顯，甚至可能有負(fù)效應(yīng)。②Azone的常用量為＜10%。并非其濃度越高，促透皮吸收作用勉強(qiáng)，用量過多反而會得到相反效果。

作者: julu 時間: 2009-5-26 08:38
獸藥中好像很少用啊

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