配方工藝大全

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81． 提取自橄欖樹的化合物開發出除汗臭護理品

科寧公司開發出一種提取自橄欖樹的化合物，并利用它特殊的抗菌功能開發出除汗臭護理品。這種橄欖樹提取物最好是取自橄欖樹葉，或生產橄欖油過程中的廢水處理過程。這種提取物成分具有抗微生物的功效，特別對引起汗臭的微生物具有抑制和殺滅作用。具體的提取方法是在６０℃時用乙醇和水混合物介質提取四個小時。科寧公司還測定了這種橄欖樹提取物對表皮金黃色葡萄球菌和棒狀座瘡桿菌等細菌的抑殺作用，結果證實了這種提取物具有良好的抗菌功效。科寧公司介紹了一個抗汗除臭劑的參考配方。具體配方組成如下：
成分 百分含量（ｗ／ｗ）
甘油基硬脂酸酯／環氧乙烷（２０）鯨蠟醇醚／
環氧乙烷（１２）鯨蠟醇醚／鯨蠟烷醇
十六烷醇棕櫚酸酯 ４．９０
環氧乙烷（２０）鯨蠟醇醚 １．１０
二辛酰碳酸酯 ５．００
椰子油辛酸癸酸酯 ５．００
甘油 ３．００
橄欖樹葉提取物 ２．００
防腐劑 適量
去離子水 加至１００．００

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82． 甘草浸膏粉（中粉） 112.5g, 阿片粉 4g 樟腦 2g 八角茴香 2g 苯甲酸鈉 2g 甘露醇 250g β-環糊精 40g 阿斯巴甜 10g 聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 20g 滑石粉 15g 薄荷腦 2.5g 薄荷油 0.8g 90%乙醇 適量 制成1000片.
工藝:1包合物粉制備：取處方中樟腦用4ml無水乙醇溶解，再與處方中八角茴香油混合，加入處方量的β-環糊精，置高效研磨機中研磨5分鐘即得。
2.制粒：取處方中甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸鈉、蔗糖粉、甘露醇、微晶纖維素混合均勻，置萬能磨粉機中粉碎，過100目篩。再用85%乙醇配制的3%PVP溶液對該混合粉制軟材，用16目篩制顆粒，60℃烘箱吹風干燥 1.5h，得干燥顆粒。
3.混合、整粒、壓片：取制備的包合物粉加處方量薄荷油混合均勻后過80目篩，再加入干燥顆粒內，加入處方量滑石粉，充分混合均勻，并用14目篩整粒。用普通壓片機，直徑12mm圓形沖模壓片,片子壓力4-6kg/cm2。
此處方已得到新藥批件,請求加分

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83． 巖白菜素片
老配方是用淀粉漿,糖漿等輔料,通過濕法制粒工藝制得的

遇到的問題:
撲爾敏對熱不穩定\巖白菜素可壓性差\容易裂片,損耗大
PROSOLV 解決了以上問題(直接壓片工藝)
復方巖白菜素片150mg(單位/mg)
巖白菜素 125
撲爾敏 2.0
Prosolv 50 16.0
Vivasol 4.0
卡波普 1.5
硬脂酸鎂 1.5

新配方的技術參數
片的硬度：5.5KG\脆碎度：0.27%\崩解時限：2分鐘\輔料成本增加：2.8厘/片
使用PROSOLV生產成本降低

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84． 銀杏葉片
直接壓片配方
銀杏葉提取物 40%
PROSOLV 90 47.7%
VIVASOL(CrosCMC-Na) 12%
硬脂酸鎂 0.3%

銀杏葉片與市售產品比較


片重差異 崩解時間(分鐘) 硬度(N) 脆碎度
市售產品“斯泰隆”(濕法制粒) 合格 38 69 合格
使用PROSOLV(直壓) 比市售小 15 48 合格

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85． .PRUV與硬脂酸鎂用于泡騰片的配方
碳酸氫鈉 30% 碳酸氫鈉 30%
脂肪酸 33% 脂肪酸 33%
MCC102 30% MCC102 30%
PRUV 2% 硬脂酸鎂 2%
顏料(藍) 0.01% 顏料(黃) 0.01%

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86． EMDEX與MCC比較咀嚼片配方
可可粉 20%
葡萄糖 29.5%
EMDEX或MCC102/12 50%
硬脂酸鎂 0.5%

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87． 尼美舒利膠囊
尼美舒利 50.0g
乳糖 80.0g
羧甲基淀粉鈉 5.0g
L-羥丙基纖維素 5.0g
5%PVP (EtOH:H2O 85：15) 適量

分別將尼美舒利、乳糖、羧甲基淀粉鈉和L-羥丙基纖維素過100目篩，按處方比例,反復過60目篩混勻,加5%PVP (EtOH:H2O 85：15)適量制軟材,過24目篩制粒，60℃條件下干燥3小時，過24目篩整粒,檢查，裝膠囊，共制成1000粒，即得。

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88． 時間控制型制劑舉例（摘自現代藥物新劑型新技術）
在美國上市的covera-HS(商品名)是用滲透泵技術制備的脈沖釋藥制劑。其主藥為鹽酸維拉帕米，片心藥物層選用聚氧乙烯(分子量30萬)，聚乙烯吡咯烷酮（PVP K29-32）等作促滲劑；滲透物質層則包括聚氧乙烯(分子量700萬)，氯化鈉(NaCl)，羥丙基甲基纖維素(HPMC E—5)等。外層用的包衣用醋酸纖維、羥丙基甲基纖維素和聚乙二醇(PEG3350)。用激光在靠近藥物層的半透膜上打釋藥小孔。這樣制備的維拉帕米脈沖控釋片在服藥后間隔特定的時間(5h)釋放藥物，藥物以零級形式樣放。

covera-HS的結構與處方：
藥物層：
成分 質量％ mg/片
維拉帕米 60.0 198.0
聚氧乙烯(分子量300000) 30.5 100.7
PVP K29-32 5.0 16.5
NaCl 4.0 13.2
硬脂酸美 0.5 1.7

滲透物層：
成分 質量％ mg/片
處方1 處方2
聚氧乙烯(分子量7000000) 73.5 80.9 147.0
NaCl 20.0 22.0 40.0
HPMC E-5 5.0 5.5 10.2
三氧化二鐵 1.0 1.1 2.0
硬脂酸美 0.5 0.6 1.0

按表中處方1制備的脈沖片的釋放間隔時間(從服藥后至藥物釋放所需時間)為1．5h，其后以20mg／h的釋藥速度釋放8h;處方2釋放間隔時間為1h，其后以40mg／h的釋藥速度釋放5h。 處方2還可進一步包衣，第1劑量的藥物和水溶性、速釋的材料如羥丙基纖維素用作包衣材料，可以得到先以零級釋藥
40min后間隔1．5h后再次釋藥的兩次脈沖釋放制劑。
治療實踐表明：高血壓病人員佳給藥時間為清晨3點左右。當患者醒來時體內的兒茶酚胺水平增高，因而收縮壓、舒張壓、心率的增高及心血管意外事件(心肌梗死、心源性淬死、腦卒中)多發于清晨。covera—HS晚上臨睡前服用，次日清晨可釋放出脈沖劑量的藥物，十分符合該病節律變化的需要。

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89． 鹽酸麻黃素緩釋片
取鹽酸麻黃素30mg，加于熔化的的巴西棕櫚蠟10mg和氫化蓖麻油10mg的混合物中，攪拌均勻、研細。加CaSO4 25mg、膠性二氧化硅10mg和硬脂酸鎂15mg，混勻，用5mg乙基纖維素的乙醇溶液做粘合劑制粒，將12mg卡波姆934，硬脂酸鎂4mg及滑石粉4mg混合，壓片。該片做片心再用包衣材料（取鹽酸麻黃素5g，二烯丙巴比妥300g，茶堿1500g，咖啡因500g，鹽酸吐根堿4g，乳糖360g，玉米淀粉274g，聚乙烯嗶咯烷酮100g，滑石粉95g及Eudragit E 1份與醇2份的溶液420ml，混合均勻即得包衣液。）340mg包衣液即得。

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90． 小兒貝諾酯VB1顆粒和咀嚼片
實施例 1 ，一種用于兒科解熱鎮痛的藥物組合物，制成 1 000 片片劑，其成份及含量為：貝諾酷 200g 維生素 B , 2g 輔料：適量片劑所含的輔藥及其它的賦形劑，以選擇蒸餾水和 5 % （玉米）淀粉漿作為濕潤劑和粘合劑，選擇（玉米）淀粉、（甜菜）糖粉為填充劑（稀釋劑） , 選擇（玉米）淀粉、甘露醇為崩解劑，考慮到鹽酸胺當 PH 在 5 以上時很容易破壞，為了使制劑的 PH 值得到適量的調整，故應選擇硼酸為潤滑劑并同時作調整劑，其用量不得超過 0 . 5 ％。為了吸引患兒樂于服用，片劑應具有適宜的甜味，為了達到這一要求，片劑中應包括足量的（甜菜）糖份，但其比例應以不影響劑型的適宜硬度、粘合為宜。實施例 2 ，一種用于兒科解熱鎮痛的藥物組合物，制成 1000 袋（每袋 3g ）顆粒劑，其中，貝諾醋 300g 、維生素 B13g 、輔料適量與實施例 1 相同。