氟苯尼考的應用

李升學 · 發表于 2008-3-28 11:58:53

氟苯尼考（Florfenicol）又名氟甲砜霉素。八十年代后期由美國先靈-保雅公司創制，1990年首次在日本上市，目前在亞洲、歐洲、美洲的2 0多個國家上市，我國也已通過了該藥的審批，并收入《獸藥質量標準》2003年版。化學結構上，氟苯尼考、甲砜霉素和氯霉素同屬于酰胺醇類抗生素，甲砜霉素和氟苯尼考的對位甲基磺酰代替了氯霉素對位的硝基，對人無有潛在的骨髓抑制或再生障礙性貧血的危險，氟苯尼考是甲砜霉素的單氟衍生物，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，抗菌譜極廣，抗菌活性高，速效，長效，能透過血腦屏障，按推薦量使用無毒副作用，常用于防治家禽的細菌性呼吸系統疾病、霍亂、巴氏桿菌及其它腸道感染等。

　　氟苯尼考為氯霉素的結構同系物，作用機理及抗菌譜與氯霉素和甲砜霉素相似，能與細菌70S核糖體的50S亞基緊密結合，降低肽酰基轉移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細菌蛋白質的合成。氟苯尼考在結構上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷鏈3碳位置上的－OH，阻止了細菌乙酰轉移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受該酶影響而被滅活；而乙酰轉移酶又與細菌經質粒介導的對氯霉素、甲砜霉素的耐藥性有關，因此氟苯尼考不會產生類似氯霉素、甲砜霉素質粒介導的耐藥性，而且對許多氯霉素耐藥菌株仍然敏感。

　　氟苯尼考具有速效、長效的特點，內服、肌注吸收快，半衰期長，在體內能維持較長時間的有效血藥濃度時間，可維持20小時以上，不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血。本品吸收良好，體內分布廣泛，部份器官濃度較高,血藥濃度能達到治療效果，主要經肝、腎代謝，少量隨糞便排出。肉仔雞口服氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為55.3%血漿蛋白結合率為18.5%，肉仔雞注射氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為96.6%；巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度為73.%，高于健康鴨。

目前，氟苯尼考已經被廣泛的應用于畜禽及水生動物多種細菌引起的全身各部位感染的治療。主要用于治療雞大腸桿菌病、沙門氏菌病和巴氏桿菌病，對由鴨疫里氏桿菌引起的鴨漿膜炎也有良好的療效。尤其對呼吸系統感染和腸道感染療效顯著。雞按每kg飼料加入200mg，每日投喂1次，5-7天為一個療程。肌肉注射，每1kg體重20mg，每48小時注射一次，連續用藥2次。

　　由于氟本尼考在水中很難溶解，必須與適宜制劑制成注射劑應用，這些溶劑對產品品質有影響，所以應用時要多點注射。農業部已經將氟苯尼考可溶性粉收載《獸藥地方標準上升國家標準》第四冊 p207，目前國內已有氟苯尼考專用助溶劑面市。該助溶劑系專門用于溶解氟苯尼考，具有溶解快，溶解性能好，穩定性好，使用方便，貯存時間長低溫不會結冰等優點，最大可溶氟苯尼考40%，建議控制在30%以下。使用時根據所需達到的濃度，稱取一定量的氟苯尼考，加入相對應數量的助溶劑，充分攪拌均勻，即可溶解。