磺胺類獸藥的主要優缺點及抗菌機理

楊生棟 · 發表于 2008-7-10 16:00:59

磺胺類獸藥的主要優缺點及抗菌機理

磺胺類獸藥是最早應用的化學治療藥，其主要優點是：
（1）具有抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用。
（2）使用方便，除可注射用外，大多數可內服，且吸收迅速。
（3）療效確實，能有效地滲入到身體各組織及體液中，還可通過血腦屏障。
（4）化學性質穩定，易于生產，便于貯藏保管。
但磺胺藥也存在一些缺點：
（1）體內乙酰化率高，磺胺類藥在體內主要經肝臟代謝為乙酰化磺胺，后者無抗菌活力卻保留其毒性作用，引起結晶尿、血尿、過敏反應等。
（2）細菌對各種磺胺藥可產生交叉耐藥性，所以當使用一種磺胺藥出現耐藥性時，不宜換其他磺胺藥。
磺胺類藥物的作用機理為干擾細菌的葉酸代射，使細菌的生長、繁殖受到抑制。細菌不能利用周圍環境中的葉酸，只能利用結構較葉酸簡單的對氨苯甲酸，在細菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下，合成四氫葉酸，以供細菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸相似，能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶，阻礙葉酸及核酸的合成而發揮抑菌作用。