膨潤土在藥學中的應用

陽光綠茶008

　　膨潤土在醫(yī)藥工業(yè)中主要是用作輔料.膨潤土由于具有吸水性、懸浮性、分散性、粘結(jié)性、觸變性，使其作為制劑輔料具有乳化、增稠、助懸、吸附的功能，是優(yōu)良的藥用輔料.膨潤土分別收載于美國藥典、歐洲藥典、英國藥典，我國也將其列入《國家級藥物制劑新產(chǎn)品開發(fā)指南》.現(xiàn)對其在藥劑學中的應用作一介紹.

2.1　助懸劑

混懸劑具有較好的生物利用度，制成混懸劑給藥更容易，特別對兒童和吞咽困難的老人來說，給服藥帶來了方便.膨潤土就是混懸劑中性能優(yōu)良的助懸劑.膨潤土在水中帶負電荷，吸收大量水形成高粘度的糊狀物，能阻止微粒聚集，而且具有觸變性、潤滑性.此外，還有配伍禁忌少,不需加防腐劑的優(yōu)點.1%的膨潤土作硫糖鋁混懸劑助懸劑〔7〕，其助懸效果要好于羥甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉和海藻酸鈉.越搖其流動性越好，不粘壁，再分散性好，沉降慢，絮凝顆粒細膩.2%膨潤土作爐甘石洗劑的助懸劑〔8〕，并與同濃度的CMC-Na、海藻酸鈉進行比較，結(jié)果表明，其沉降容積比、微粒布朗運動、重分散力、結(jié)塊情況、微粒大小等指標均優(yōu)于后兩者.

2.2　吸附劑

膨潤土的主要成分蒙脫石具有層紋狀結(jié)構及非均勻性電性分布，對消化道內(nèi)的一些病毒、病菌及毒素產(chǎn)生較強的選擇性吸附作用.如由法國益普生公司研制的思密達（Smecta）就是以蒙脫石為主要成分的消化道粘膜保護劑.思密達作粘膜吸附劑的藥理作用表現(xiàn)為能加強粘膜屏障，抑制病毒和病菌，保持腸道微生物生態(tài)平衡〔9〕.在臨床上用于急、慢性腹瀉、食管炎、慢性胃炎及放化療消化道副作用、以及口腔潰瘍的治療.思密達于1989年進入中國市場，療效確切，適應證廣，無明顯的毒副作用，特別適于兒童服用，年銷售額達3億元人民幣.膨潤土作吸附劑濃度為1%～2%，利用其吸附性質(zhì)還可作為胃腸道吸附劑，用于清除體內(nèi)的重金屬及放射性同位素.膨潤土對細菌、病毒具有選擇性吸附作用，蛋白質(zhì)溶液（如人血漿）中的病毒可被硅藻土、硅酸、膨潤土、金屬氫氧化物、珍珠巖、纖維素的混合顆粒所吸附〔10〕.

2.3　過濾劑

在藥物生產(chǎn)中，膨潤土可起吸附劑、過濾劑的作用.如膨潤土可作為去除溶液中咖啡因的吸附劑、過濾劑〔11〕.過濾劑是由纖維材料基質(zhì)顆粒和膨潤土構成.當溶液中咖啡因含量在20～100 μg／mL時，將溶液通過過濾劑，在接觸時間少于2 min內(nèi)，即可使咖啡因的含量減少40%.另外，膨潤土可用于純化青霉素酰化酶〔12〕.青霉素酰化酶是生產(chǎn)半合成β-內(nèi)酰胺類抗生素的重要工業(yè)用酶.按每1 L發(fā)酵上清液加入6 g膨潤土的比例將膨潤土加到青霉素酰化酶發(fā)酵上清液中，可將酶100%吸附，而吸附的蛋白質(zhì)僅占發(fā)酵上清液中的10%左右，而且酶可全部洗脫.此法簡便，酶活力收率高，可直接從未除菌體的發(fā)酵液中提取酶.膨潤土還可用于中藥的提取.如可將膨潤土用于精制甘草浸膏〔13〕，用5.7%的膨潤土加于甘草流浸膏中，調(diào)節(jié)pH=9.3，將混合物加熱到95℃，保持45 min，過濾，制成的甘草浸膏比未經(jīng)膨潤土處理者，其中甘草酸的含量約增高10%，且?guī)缀鯚o沉淀.

2.4　乳化劑及軟膏基質(zhì)

膨潤土可作軟膏、糊劑的增稠劑或直接用于軟膏基質(zhì)以及乳劑的乳化劑.膨潤土用于軟膏基質(zhì)后，可免除動、植物油脂或礦物油脂調(diào)制的膏脂變質(zhì)后對皮膚的刺激作用.膨潤土性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)現(xiàn)象，能保持藥物的固有療效.經(jīng)堿處理的膨潤土加入MgO，可具有高度的親水性、分散性，可用來控制膏體的流變性、觸變性、擴散性和粘度.用于醫(yī)用軟膏，可在皮膚表面形成薄膜，提高有效成分的附著力及離子交換性〔14〕.以膨潤土為基質(zhì)的治療濃硫酸灼傷的糊劑〔15〕，其配方由5份magnesium acexamate和95份膨潤土構成.膨潤土也可用于無機抗菌劑的制備〔16〕，取膨潤土100份與0.1份40% sodium omadine混合所制成的抗菌劑，抗綠膿桿菌效果較好.膨潤土可用于配制家庭及醫(yī)院使用的消毒用糊劑〔17〕.包括：膨潤土70～85份，表面活性劑1～5份，消毒劑0.2～1份，研磨料12～25份.甲紫具有強烈的殺菌作用.膨潤土還可用于甲紫乳劑、混懸劑的制備〔18〕.其組成為：甲紫0.25%～3%，PVP7%～14%，膨潤土22%～27%，再加適量的溶媒或分散劑等混合制成.涂于皮膚不著色，且容易洗脫.膨潤土作外用乳劑的乳化劑，可避免一般表面活性強的物質(zhì)對皮膚刺激而產(chǎn)生的過敏、皮炎，而且對破裂皮膚應用也不被吸收而出現(xiàn)毒性癥狀.

2.5　粘合劑

膨潤土具有一定的粘性，可用于牙科領域〔19〕，可制成牙科用粘固粉，治療口腔疾病的牙粉及牙膏用增稠劑.

2.6　載體

膨潤土是具有納米級結(jié)構的礦物，在化學合成中，可充當催化劑載體.亦可用作農(nóng)藥（殺蟲劑、殺菌劑）的載體，使農(nóng)藥高度分散.在藥學領域中可用作驅(qū)蟲藥載體〔20〕.將抗寄生蟲藥物添入膨潤土中，可制成腸道驅(qū)蟲劑.由于膨潤土的吸附作用，可延長驅(qū)蟲劑在腸道的作用時間.該配方具有熱穩(wěn)定性，對控制腸道寄生蟲效果較好.膨潤土還可用于無味鹽酸小蘗堿的制備〔21〕.取鹽酸小蘗堿1 g，溶于50 mL甲醇中，加入50 mL水，攪均后，加膨潤土和酸性石膏粉9.14 g，不斷攪拌，至上層溶液無色為止.抽濾沉淀，水洗并抽干,可配制散劑或壓片.

2.7　賦形劑

膨潤土可作為藥用輔料，具有優(yōu)越的崩解性能，且對神經(jīng)、呼吸、心血管系統(tǒng)無影響.在某些情況下，膨潤土作崩解劑效果較其他崩解劑好.膨潤土可用于控釋茶堿片的制備〔22〕，將茶堿、微晶纖維素、膨潤土、CaCO3、PVP混合后壓片，然后用乙基纖維素包衣，可制得包衣控釋茶堿片.膨潤土還可用于速崩片、咀嚼片的制備〔23，24〕，膨潤土與微晶纖維素和玉米淀粉等作崩解劑制成的甲狀腺素速崩片和咀嚼片，特別易于病人吞咽，在數(shù)秒鐘內(nèi)就可迅速崩解為精細的顆粒，非常適宜人體消化道對甲狀腺素的吸收.

2.8　其他

在制備17β-雌二醇的透皮制劑過程中，將膨潤土加入壓敏膠，可使藥物更快釋放.同時，可增加粘附性〔25〕.

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