最新動(dòng)物專用大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素托拉菌素（Tulathromycin）

daniel · 發(fā)表于 2006-11-11 15:29:59

紅霉素是第一個(gè)發(fā)現(xiàn)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。紅霉素自1952年在美國(guó)使用以來，其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌及致非典型肺炎病原體的抗菌作用使其成為對(duì)青霉素過敏病人上、下呼吸道及軟組織感染治療的適宜藥物，后來也廣泛的用于動(dòng)物疾病的治療。但是，紅霉素有幾方面的重要缺陷，如吸收不規(guī)則，在胃酸中不穩(wěn)定，半衰期短，胃腸道刺激及抗菌譜較窄，對(duì)流感嗜血桿菌明顯地?zé)o抗菌活性；而且紅霉素僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效，許多革蘭氏陰性桿菌因紅霉素不能有效穿過其菌體外層膜而對(duì)其有內(nèi)在耐藥性。因此，迫切需要一種新藥來替代它們。托拉菌素（Tulathromycin）是一種最新的動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，具有用量少、一次給藥、低殘留、動(dòng)物專用等眾多優(yōu)點(diǎn)。Tulathromycin具有大環(huán)內(nèi)酯類藥物優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)，還具備優(yōu)于其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的超長(zhǎng)半衰期（大約90h），它可以在體內(nèi)保持長(zhǎng)時(shí)間的有效治療濃度，從而達(dá)到更好的抑菌殺菌作用。 Tulathromycin具有優(yōu)良的抗菌活性、用量小、超長(zhǎng)半衰期和一次給藥等特點(diǎn)。經(jīng)廣泛的臨床應(yīng)用，Tulathromycin對(duì)于牛、豬的呼吸道疾病具有十分明顯的治療效果。目前，該藥尚未在我國(guó)上市，因此擁有良好的開發(fā)應(yīng)用價(jià)值。在我國(guó)，大環(huán)內(nèi)酯類藥物現(xiàn)行使用較為廣泛的是泰樂菌素和替米考星，這兩種藥物的使用雖然都取得了良好的效果，但隨著使用時(shí)間的延長(zhǎng)，在很多地區(qū)出現(xiàn)了不同程度的耐藥性，用量不斷增大，但治療效果卻在逐步降低。Tulathromycin藥效均強(qiáng)于泰樂菌素、替米考星和氟苯尼考等市場(chǎng)廣泛使用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物，研制Tulathromycin在我國(guó)市場(chǎng)潛力巨大，應(yīng)用前景樂觀。同時(shí)，可以使我國(guó)的獸藥研制水平跟上國(guó)際潮流的發(fā)展。